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尼达尼布是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,被批准用于治疗特发性肺纤维化和腺癌肿瘤组织学的晚期非小细胞癌患者。尼达尼布竞争性结合血管内皮生长因子(VEGF)、血小板衍生生长因子(PDGF)和成纤维细胞生长因子(FGF)的激酶结构域。对健康志愿者和晚期癌症患者的研究表明,尼达尼布具有与时间无关的药代动力学特征。
尼达尼布的最大血浆浓度在口服给药后约2-4小时达到,此后至少呈双指数下降。在研究的50-450mg每天一次和150-300mg每天两次的剂量范围内,尼达尼布的暴露量增加与剂量成正比。
尼达尼布通过水解酯裂解代谢,导致形成游离酸部分,随后葡萄糖醛酸化并在粪便中排泄。少于1%的与药物有关的放射性物质在尿液中被消除。尼达尼布的终末消除半衰期约为10-15小时。每天两次重复给药后的累积可忽略不计。性别和肾功能对尼达尼布的药代动力学没有影响,而种族、低体重、老年和吸烟的影响在尼达尼布暴露的患者间变异范围内,不需要调整剂量。
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