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据不完全统计,65岁以上急性髓系白血病5年生存率<10%。因此,AML的临床治疗更具挑战性。
IDH2突变抑制剂包括恩西地平。它用于治疗携带IDH2突变的复发或难治性急性髓系白血病。恩西地平是异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)的小分子抑制剂,在体外以比野生型酶低约40倍的浓度作用于突变IDH2变体。
恩西地平对突变IDH2酶的抑制导致IDH2突变AML小鼠异种移植模型中2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低,并在体外和体内诱导骨髓分化。
在IDH2突变的AML患者的血液样本中,恩西地平降低了2-HG水平,减少了原始细胞计数,并增加了成熟骨髓细胞的百分比。
恩西地平的推荐剂量为100mg,每天口服一次,空腹或与食物一起服用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于没有疾病进展或不可接受的毒性,治疗至少6个月。
整个吞下恩西地平片。不要咀嚼或打破药片。每日同一时间服用恩西地平一次。如果您错过一剂恩西地平或在服用一剂恩西地平后出现呕吐,请在当天尽快服用下一剂恩西地平。然后在第二天的预定时间服用下一剂。不要同时服用两剂以弥补错过的剂量。
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